南开大学23秋学期《药物设计学》在线作业二

奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考

23秋学期（高起本：1709-2103、专升本/高起专：2003-2103）《药物设计学》在线作业-00002

亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？
A:乙烯
B:乙醇
C:乙醛
D:乙炔
E:烯酮
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降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？
A:PDE inhibitor
B:ACE inhibitor
C:HMG-CoA reductase inhibitor
D:Calcium antagonist
E:NO synthase
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下列说法错误的是：
A:狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B:广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C:生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D:Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E:Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
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组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
A:2%
B:10%
C:1%
D:5%
E:20%
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下列药物属于前药的是：
A:lovastatin
B:lisinopril
C:losartan
D:enalapril
E:epinephrine
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下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A:HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B:过渡态类似物
C:类肽类似物
D:非共价结合的酶抑制剂
E:共价结合的酶抑制剂
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下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A:延长药物的作用时间
B:提高药物的活性
C:提高药物的脂溶性
D:降低药物的毒副作用
E:提高药物的组织选择性
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单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？
A:抗抑郁药物
B:抗癫痫药物
C:抗肿瘤药物
D:抗高血压药物
E:降血糖药物
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LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
A:碱基
B:糖环
C:磷酸二酯键
D:碱基与糖环
E:整个核酸链
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属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有：
A:降钙素
B:胰高血糖素
C:胰岛素
D:血管紧张素
E:促肾上腺皮质激素
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下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A:pi
B:delta
C:logP
D:分子折射率
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125D是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
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PPAR(gamma)的天然配基为：
A:前列腺素
B:全反式维甲酸
C:8-花生四烯酸
D:十六烷基壬二酸基卵磷脂
E:雌二醇
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两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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Ca2+信使的靶分子或受体是：
A:G蛋白耦联受体
B:离子通道受体
C:钙结合蛋白
D:核受体
E:DNA
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世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A:默克
B:辉瑞
C:德温特
D:杜邦
E:拜尔
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氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
A:侧链氨基酯化
B:芳环引入疏水性基团
C:2-位羧基酯化
D:芳环引入亲脂性基团
E:上述方法均可
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快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：
A:反竞争抑制剂
B:竞争性抑制剂
C:非竞争性抑制剂
D:多靶点抑制剂
E:多底物类似物抑制剂
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约85%的药物，其logS值为：
A:-1～5之间
B:大于-1
C:-1～-5之间
D:小于-6
E:大于5
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cAMP介导内源性调结物质有：
A:EGF
B:乙酰胆碱
C:胰岛素
D:肾上腺素
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哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
A:gamma-氨基丁酸
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:甲状腺素
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哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
A:arofylline
B:己酮可可碱
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米
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人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是：
A:Zn(2+)结合区域
B:Cl(-)结合区域
C:质子化的精氨酸
D:alpha-螺旋
E:疏水空腔
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根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A:鸟嘌呤
B:胞嘧啶
C:胸腺嘧啶
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Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A:立体效应
B:共轭效应
C:电性效应
D:疏水效应
E:诱导效应
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具有环状结构的生物活性肽有：
A:脑啡肽
B:催产素
C:加压素
D:心房肽
E:内皮素
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固相有机反应包括：
A:酰化反应
B:成环反应
C:多组分缩合
D:分解反应
E:中和反应
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下列说法错误的是：
A:进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B:构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C:找到最低能量构象就是需要的药效构象
D:蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
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电子等排原理的含义包括：
A:外电子数相同的原子、基团或部分结构
B:分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C:电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D:电子等排置换后可降低药物的毒性
E:电子等排体置换后可降低药物的毒性
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临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：
A:单次给药毒性试验
B:多次给药毒性试验
C:生殖毒性试验
D:遗传毒性试验
E:局部用药毒性试验
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二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
A:具有吡啶母体结构
B:2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C:4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D:3位和5位为羧酸酯基
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限制性氨基酸取代物有：
A:D-氨基酸
B:alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C:L-氨基酸
D:alpha-氨基环烷羧酸
E:碱性氨基酸
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非经典电子等排体包括：
A:环与非环结构
B:可交换的基团
C:基团反转
D:一价原子和基团
E:环系等价体
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下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A:也被称为分子模拟技术
B:是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:主要用于显示分奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考子三维结构
D:一般不能研究分子的动力学行为
E:可预测化合物的三维结构
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下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:亚甲基酮
E:硫代酰胺
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下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A:构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B:可研究靶点与配体结合能
C:能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D:芳香环一般不能作为药效团元素
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关于活性位点分析的说法正确的是：
A:活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B:一般应用简单的分子或碎片做探针
C:GOLD是常用的活性位点分析方法
D:属于基于配体结构的药物设计方法
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下列哪些说法是正确的？
A:可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B:基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C:“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D:电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E:在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
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组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A:多样性
B:独特性
C:在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D:氢键
E:离子键
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组合生物催化使用的生物催化剂有：
A:区域选择性催化剂
B:高特异性催化剂
C:低特异性催化剂
D:立体特异性催化剂
E:多功能催化剂
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被动转运（passive transport）又称:
A:下山转运
B:顺梯度转运
C:上山转运
D:逆梯度转运
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有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
A:叶酸的抑制剂
B:二氢叶酸还原酶抑制剂
C:结构中含有谷氨酸部分
D:属于抗代谢药物
E:影响辅酶Q的生成
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按前药原理常用的结构修饰方法有：
A:酰胺化
B:成盐
C:环合
D:酯化
E:电子等排
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药物与受体结合一般通过哪些作用力？
A:氢键
B:疏水键
C:共轭作用
D:电荷转移复合物
E:静电引力
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筛选一个化学库的主要目的有：
A:靶标鉴别
B:先导物优化
C:靶标确证
D:先导物发现
E:发现新药
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成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
A:具羟基的药物
B:具氨基的药物
C:具羧基的药物
D:具烯醇基的药物
E:具酰亚胺基的药物
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作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
A:对靶酶的抑制作用活性高
B:对靶酶的特异性强
C:对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D:有良好的药代动力学性质
E:代谢产物毒性低
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下列哪些是化学信号分子？
A:神经递质类
B:氨基酸类
C:内分泌激素类
D:局部化学介导因子
E:维生素类
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用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A:对合成过程中的化学和物理条件温度
B:有可使目标化合物连接的反应活性位点
C:对所用的溶剂有足够的溶胀性
D:用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
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