南开大学23秋学期《药物设计学》在线作业三

奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考

23秋学期（高起本：1709-2103、专升本/高起专：2003-2103）《药物设计学》在线作业-00003

下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A:延长药物的作用时间
B:提高药物的活性
C:提高药物的脂溶性
D:降低药物的毒副作用
E:提高药物的组织选择性
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下列的哪种说法与前药的概念不相符？
A:在体内经简单代谢而失活的药物
B:经酯化后得到的药物
C:经酰胺化后得到的药物
D:经结构改造降低了毒性的药物
E:药效潜伏化的药物
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世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A:默克
B:辉瑞
C:德温特
D:杜邦
E:拜尔
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维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：
A:离子键
B:氢键
C:酰胺键
D:二硫键
E:共价键
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分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
A:美国FDA
B:WHO
C:中国SFDA
D:美国NIH
E:欧洲专利局
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cAMP介导内源性调结物质有：
A:EGF
B:乙酰胆碱
C:胰岛素
D:肾上腺素
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降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？
A:PDE inhibitor
B:ACE inhibitor
C:HMG-CoA reductase inhibitor
D:Calcium antagonist
E:NO synthase
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氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
A:侧链氨基酯化
B:芳环引入疏水性基团
C:2-位羧基酯化
D:芳环引入亲脂性基团
E:上述方法均可
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根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A:鸟嘌呤
B:胞嘧啶
C:胸腺嘧啶
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用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A:生物电子等排替换
B:立体位阻增大
C:改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D:供电子效应
E:增加反应活性
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下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
A:阿巴卡韦
B:拉米夫定
C:西多福韦
D:去羟肌苷
E:阿昔洛韦
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PPAR(alpha)的天然配基为：
A:噻唑烷二酮
B:全反式维甲酸
C:8-花生四烯酸
D:十六烷基壬二酸基卵磷脂
E:雌二醇
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siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？
A:13～15
B:15～17
C:17～19
D:19～21
E:21～23
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原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
A:2%
B:1奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考0%
C:1%
D:5%
E:20%
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广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。
A:正离子
B:自由基
C:孤对电子
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不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：
A:DNA拓扑异构酶
B:微管蛋白
C:胸腺嘧啶合成酶
D:乙酰胆碱酯酶
E:内皮细胞生长因子
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当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：
A:类肽
B:拟肽
C:肽模拟物
D:假肽
E:非肽
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下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
A:该方法能产生一些新的结构片段
B:一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C:设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D:设计的化合物一般需要自己合成
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下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A:蛋白质组学技术
B:化学信息学
C:生物芯片
D:化学遗传学
E:生物信息学
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高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？
A:类型和性质
B:性质和结构
C:数量和质量
D:稳定性
E:理化性质
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在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A:氨基酸构型的转变
B:氨基酸排列顺序的转变
C:酸碱性的转变
D:分子量的增大或减小
E:肽链长度的改变
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药物结构修饰的目的不包括：
A:减低药物的毒副作用
B:延长药物的作用时间
C:提高药物的稳定性
D:发现新结构类型的药物
E:开发新药
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约85%的药物，其logS值为：
A:-1～5之间
B:大于-1
C:-1～-5之间
D:小于-6
E:大于5
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组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A:clofarabine
B:tegafur
C:gemcitabine
D:capecitabine
E:cisplatin
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G-蛋白偶联受体的主要配体有：
A:肾上腺素
B:多巴胺
C:趋化因子
D:维生素
E:胰岛素
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Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A:立体效应
B:共轭效应
C:电性效应
D:疏水效应
E:诱导效应
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非经典电子等排体包括：
A:环与非环结构
B:可交换的基团
C:基团反转
D:一价原子和基团
E:环系等价体
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下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A:恩替卡韦
B:更昔洛韦
C:西多福韦
D:去羟肌苷
E:阿昔洛韦
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理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A:偶联物自身无药理作用
B:偶联物自身应无毒性及抗原性
C:药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D:偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E:药物与载体之间的化学键一般为非共价键
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通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
A:酶稳定性
B:化学稳定性
C:降低合成成本
D:透膜能力
E:靶向性
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下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：
A:己酮可可碱
B:尼莫地平
C:扎普司特
D:西地那非
E:维拉帕米
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筛选一个化学库的主要目的有：
A:靶标鉴别
B:先导物优化
C:靶标确证
D:先导物发现
E:发现新药
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固相上进行的组合合成反应需要的条件有：
A:载体
B:连接载体
C:反应底物的连接基团
D:相应的从载体上解离产物的方法
E:树脂
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前药的特征有：
A:在体内可释放出原药
B:前药本身没有生物活性
C:具有特定的生物活性
D:是药物的非活性形式
E:母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
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天然产物化合物库包括：
A:糖类
B:甾体类
C:萜类
D:维生素类
E:前列腺素类
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组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A:多样性
B:独特性
C:在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D:氢键
E:离子键
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下列哪些是化学信号分子？
A:神经递质类
B:氨基酸类
C:内分泌激素类
D:局部化学介导因子
E:维生素类
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下列哪些说法是正确的？
A:可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B:基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C:“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D:电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E:在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
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化合物库按化合物类型的不同可分为：
A:有机小分子化合物库
B:核酸库
C:多肽库
D:糖
E:盐
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化学基因组学主要的技术平台有：
A:核磁共振
B:质谱
C:红外光谱
D:差热分析
E:毛细管电泳
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下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A:也被称为分子模拟技术
B:是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:主要用于显示分子三维结构
D:一般不能研究分子的动力学行为
E:可预测化合物的三维结构
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限制性氨基酸取代物有：
A:D-氨基酸
B:alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C:L-氨基酸
D:alpha-氨基环烷羧酸
E:碱性氨基酸
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影响药物生物活性的立体因素包括
A:立体异构
B:旋光异构
C:顺反异构
D:构象异构
E:互变异构
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底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A:静电作用
B:范德华力
C:疏水作用
D:氢键
E:阳离子-pi键
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下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A:齐多夫定
B:司他夫定
C:拉米夫定
D:阿巴卡韦
E:去羟肌苷
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下列抗病毒药物中，哪些属于前药？
A:阿德福韦酯
B:缬昔洛韦
C:缬更昔洛韦
D:泛昔洛韦
E:阿昔洛韦
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可以与受体形成氢键的基团有
A:卤素
B:氨基
C:硫醚
D:酰胺
E:酰基
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下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A:Deg
B:Tic
C:Aib
D:Aze
E:Dpg
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