20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业

不属于经典生物电子等排体类型的是：
A:一价原子和基团
B:二价原子和基团
C:三价原子和基团
D:四取代的原子
E:基团反转

下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？
A:NCI
B:剑桥晶体数据库
C:ACD
D:Aldrich

分子膜的基本结构理论是
A:液晶体的脂质双层
B:分子镶嵌学说
C:流动镶嵌学说
D:微管镶嵌学说

用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A:生物电子等排替换
B:立体位阻增大
C:改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D:供电子效应
E:增加反应活性

哪种药物是钙拮抗剂？
A:维拉帕米
B:茶碱
C:西地那非

非甾类抗炎药的作用机制是：
A:二氢叶酸还原酶抑制剂
B:磷酸二酯酶抑制剂
C:前列腺素环氧化酶抑制剂
D:HMG-CoA还原酶抑制剂
E:ACE抑制剂

哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
A:gamma-氨基丁酸
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:甲状腺素

药物与受体相互作用的主要化学本质是
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C:分子间的静电结合

比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR

酸类原药修饰成前药时可制成：
A:醚
B:酯
C:偶氮
D:亚胺
E:磷酸酯

母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A:-O-
B:-COOH
C:-OH
D:-NH2
E:上述所有功能基

下列药物中属于前药的是：
A:阿糖腺苷
B:氢化可的松
C:甲硝唑酯
D:氨苄西林
E:维拉帕米

在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A:烷基化
B:形成希夫碱
C:金属络合
D:氢键缔合
E:酰化反应

被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
A:2%
B:10%
C:1%
D:5%
E:20%

哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
A:趋化因子
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:胰岛素

两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合

下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A:HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B:过渡态类似物
C:类肽类似物
D:非共价结合的酶抑制剂
E:共价结合的酶抑制剂

下列药物属于前药的是：
A:lovastatin
B:lisinopril
C:losartan
D:enalapril
E:epinephrine

PPAR(alpha)的天然配基为：
A:噻唑烷二酮
B:全反式维甲酸
C:8-花生四烯酸
D:十六烷基壬二酸基卵磷脂
E:雌二醇

定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
A:Hansch方程
B:米氏方程
C:CoMFA方程
D:Free-Wilson方程

约85%的药物，其logS值为：
A:-1～5之间
B:大于-1
C:-1～-5之间
D:小于-6
E:大于5

下列说法错误的是：
A:狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B:广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C:生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D:Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E:Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。

以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A:5′-端磷酸
B:3′-端磷酸
C:5′-端羟基
D:一个未配对核苷酸
E:单链核酸

哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
A:arofylline
B:己酮可可碱
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米

软类似物设计的基本原则是：
A:整个分子的结构与先导物差别大
B:软类似物结构中具很多代谢部位
C:代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D:易代谢的部分处于分子的非关键部位
E:软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。

软药的设计方法有：
A:以无活性代谢物为先导物
B:活化软药的设计
C:使刚性分子变为柔性分子
D:通过改变构象设计软药
E:软类似物的设计

下列受体哪些属于细胞核受体？
A:维甲酸受体
B:过氧化物酶体增殖因子活化受体
C:血管紧张素受体
D:趋化因子受体

下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A:雷洛昔芬
B:大豆黄素
C:己烯雌酚
D:依普黄酮
E:他莫昔芬

天然产物化合物库包括：
A:糖类
B:甾体类
C:萜类
D:维生素类
E:前列腺素类

下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A:康力龙
B:比卡鲁胺
C:醋酸环丙孕酮
D:甲基睾丸素
E:卡索地司

被动转运（passive transport）又称:
A:下山转运
B:顺梯度转运
C:上山转运
D:逆梯度转运

组合生物催化使用的生物催化剂有：
A:区域选择性催化剂
B:高特异性催化剂
C:低特异性催化剂
D:立体特异性催化剂
E:多功能催化剂

下列属于钙拮抗剂的药物有：
A:硫氮卓酮
B:尼莫地平
C:伐地那非
D:普尼拉明

理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A:偶联物自身无药理作用
B:偶联物自身应无毒性及抗原性
C:药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D:偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E:药物与载体之间的化学键一般为非共价键

羧酸类原药修饰成前药时可制成：
A:酰胺
B:缩酮
C:亚胺
D:酯
E:醚

下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A:序列中G/C含量在30%～52%
B:有义链3′-端为A或U
C:有义链19位为A
D:避免出现回文序列
E:有义链3位为A，10位为U

用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A:逆推解析法
B:高通量筛选
C:质谱技术
D:荧光染色法
E:HPLC

下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A:恩替卡韦
B:更昔洛韦
C:西多福韦
D:去羟肌苷
E:阿昔洛韦

Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
A:分子中存在过渡金属元素
B:相对分子量小于100或大于1000
C:碳原子总数小于3
D:分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E:分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

限制性氨基酸取代物有：
A:D-氨基酸
B:alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C:L-氨基酸
D:alpha-氨基环烷羧酸
E:碱性氨基酸

下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A:构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B:可研究靶点与配体结合能
C:能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D:芳香环一般不能作为药效团元素

亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
A:还加成反应
B:氧化反应
C:中和反应
D:缩合反应
E:亲和加成反应

下列哪些说法是正确的？
A:可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B:基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C:“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D:电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E:在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。

下列哪些药物是前体药物：
A:氯霉素棕榈酸酯
B:睾丸素-17-丙酸酯
C:氟奋乃静庚酸酯
D:盐酸甲氯芬酯
E:环磷酰胺

变构调节的特点是
A:变构体与酶分子上的非催化部位结合
B:使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C:酶分子多有调节亚基和催化亚基
D:变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E:变构调节都产生负效应，即降低反应速度

下列属于抗感染药物作用靶点有：
A:羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B:粘肽转肽酶
C:甾体5alpha-还原酶
D:腺苷脱氨基酶
E:拓扑异构酶II

下列不正确的说法是：
A:前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B:靶向药物是软药的一种特殊形式
C:孪药分子常常可产生明显的协同作用
D:孪药实际上就是软药
E:酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A:立体效应
B:共轭效应
C:电性效应
D:疏水效应
E:诱导效应

下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A:齐多夫定
B:司他夫定
C:拉米夫定
D:阿巴卡韦
E:去羟肌苷