奥鹏教育兰州大学《药物设计学》平时作业1

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《药物设计学》21春平时作业1

下列说法正确的是:
A:CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
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下列结构中不属于电子等排体的是:
A:N2与CO
B:N3-与NCO –
C:苯与噻吩
D:F- 与—O—
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药物的口服吸收率低，应该选用哪种药物设计方法进行改进：
A:分子对接
B:前药设计
C:药效团模型
D:直接药物设计
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海他西林是氨苄西林的前药，其设计的目的是：
A:提高生物利用度
B:提高水溶性
C:提高药物的化学稳定性
D:提高药物的靶向性
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关于基于配体的药效团模型，下面说法正确的是：
A:只能应用有活性的配体构建药效团模型
B:为得到一个合理的药效团模型，小分子集需要尽可能多的结构多样性，作用机理可以不同
C:可以利用一系列不同活性的配体构建具有预测能力的药效团模型
D:为构建合理的药效团模型，应尽可能选择结构相似的配体
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1
A:A
B:B
C:C
D:D
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1
A:A
B:B
C:C
D:D
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药物与受体相互作用的主要化学本质是：
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合
C:分子间的离子键结合
D:分子间的静电引力
E:分子间的立体识别
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关于受体激动剂和拮抗剂，下面说法错误的是：
A:激动剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应
B:拮抗剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应
C:拮抗剂可以和受体发生相互作用，进而阻止激动剂的作用
D:根据受体活化的经典模型，拮抗体可以把受体稳定在非活性构象
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关于CoMFA和CoMSIA方法下面说法错误的是：
A:CoMFA和CoMSIA方法都是通过研究化合物与相互作用对象之间的各种非共价相互作用的分布来探求化合物分子的性质
B:CoMFA和CoMSIA方法在计算探针原子或基团之间的相互作用时，都需要定义能量的截断值
C:在构建CoMFA和CoMSIA模型前都需要分子叠合
D:CoMFA和CoMSIA模型都可以用三维等值线图形显示
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静电相互作用包括：
A:离子键
B:离子-偶极相互作用
C:偶极-偶极相互作用
D:氢键相互作用
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提高药物靶向性，可通过：
A:通过基于结构的药物设计设计高选择性的药物
B:通过前药设计，使得药物只在靶组织或靶器官分布
C:通过前药设计只在靶器官或靶组织才能释放的前药
D:软药设计
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关于药物在体内的代谢过程，下面说法正确的是：
A:药物经过代谢过程，活性会发生改变
B:有些药物代谢的中间产物有活性
C:药物经过结合反应，水溶性会增加
D:药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因
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软药设计的方法有:
A:以无活性代谢物为先导物
B:基于活性代谢产物的软药设计
C:通过改变构象设计软药
D:软类似物的设计
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可以与受体形成氢键的基团有：
A:卤素
B:氨基
C:硫醚
D:酰胺
E:酰基
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按前药原理常用的结构修饰方法有:
A:酰胺化
B:环合
C:酯化
D:电子奥鹏兰州大学平时在线作业等排
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下面哪些基团与芳环具有相似的空间构象和电荷分布
A:环己烷 ，可用作芳环的非经典的生物电子等排体？
B:甲烯氨氧基甲基
C:甲氧亚胺甲基
D:内酯
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关于氢键的描述下列说法正确的是：
A:氢键的相互作用能在1~7kcal/mol
B:氢键具有方向性
C:氢键的描述仅仅用形成氢键之间原子的距离就可以了
D:氢键的强弱不仅和形成氢键之间原子的距离有关，还和X—H…Y之间的角度有关
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关于前药与药物制剂下面说法正确的是：
A:药物制剂主要是改变药物的物理性质，使之更容易发挥药效
B:药物制剂与前药设计的目的相似，都是希望通过设计使得药物的药效更容易发挥
C:原药与前药的化学结构不同
D:把药物做成不同制剂时，有可能发生化学变化
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关于Taft参数ES下面说法正确的是：
A:描述的是取代基的立体特征
B:取代积越大， Es越负
C:取代积越大，Es越大
D:描述的取代基的疏水效应
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当药物作用靶点结构未知时，可以用全新药物设计方法来设计新的药物分子（）
A:错误
B:正确
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药效团模型方法是一种基于配体的药物设计方法。（）
A:错误
B:正确
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计算机辅助药物设计避免药物研究盲目性，缩短新药开发周期，降低药物研究的成本。（）
A:错误
B:正确
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构建药效团模型所用的配体集越大越好。（）
A:错误
B:正确
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芳环中心需由两个参量来定义：一个参量是芳环的空间位置，即芳环中所有原子的几何中心；另一个参量是芳环平面矢量方向。（）
A:错误
B:正确
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