奥鹏教育兰州大学《药物设计学》平时作业3

奥鹏兰州大学平时在线作业

《药物设计学》21春平时作业3

以下与其他选项不属同一信号通路的抗高血压药物是（ ）
A: 硝苯地平
B: 阿利吉仑
C: 依那普利
D: 缬沙坦
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能够用来描述取代基疏水性的参数是：
A:logP
B:Hammett常数
C:Taft参数- ES
D:
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关于Druggability的说法，以下说法正确的是：（ ）
A: 指的是靶点是否具有可成药性
B: GPCR类膜蛋白受体属于 Druggability较低的靶点类型
C: 没有药物上市靶点的druggability高
D: 已有药物上市靶点的druggability低
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不属于经典生物电子等排体类型的是（ ）
A: 一价电子等排体
B: 二价电子等排体
C: 三价电子等排体
D: 环的打开和关闭
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以下不属于靶点药物发现的案例是（ ）
A: 通过缓解牙痛现象发现了乙酰水杨酸
B: 通过EGFR活化突变机制发现了吉非替尼
C: 通过EGFR过表达机制发现吉非替尼
D: 通过NS5B机制发现了索非布韦
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药物与受体相互作用的主要化学本质是：
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合
C:分子间的离子键结合
D:分子间的静电引力
E:分子间的立体识别
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关于逐步生长的分子连接法，下面说法错误的是：
A:逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法
B:在生长的过程中，新加入的片段一般会进行构象分析来确定最佳构象
C:这种的局限性在于难于让分子的生长跨越活性口袋中那些对配体贡献不大的结合区域
D:这种方法可以避免组合膨胀问题
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以下哪一种方式不属于经典药物发现模型？（ ）
A: 大鼠强迫游泳模型
B: 小鼠水迷宫模型
C: 小鼠扭体模型
D: HERG基因表达模型
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关于基于配体的药效团模型，下面说法正确的是：
A:只能应用有活性的配体构建药效团模型
B:为得到一个合理的药效团模型，小分子集需要尽可能多的结构多样性，作用机理可以不同
C:可以利用一系列不同活性的配体构建具有预测能力的药效团模型
D:为构建合理的药效团模型，应尽可能选择结构相似的配体
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卡培他滨是一个抗肿瘤药物，它是下面哪个药物的多次前药：
A:6-颈基嘌呤
B:5-氟尿嘧啶
C:甲氨蝶呤
D:阿糖胞苷
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下列哪些基团是一COOH的非经典的生物电子等排体?
A:四氮唑基团
B:羟基
C:磺酰胺基
D:氨基
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生物膜的不对称性体现在以下哪些方面：
A:膜内外两层脂质成分明显不同
B:膜糖基两侧分布不对称性
C:膜蛋白两侧分布不对称性
D:膜内外两层运动规律不同
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下面哪些软件不能进行分子对接：
A:DOCK
B:DISCO
C:DS_HIPHOP
D:GLIDE
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药物毒副作用产奥鹏兰州大学平时在线作业生的原因有：
A:药物与其作用靶标的亲和力过强
B:药物与非靶部位的各种受体发生相互作用
C:药物的代谢产物有活性或毒性
D:药物靶标被过度抑制
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软类似物设计的基本原则是:
A:整个分子的结构与先导物差别大
B:软类似物结构中具有很多代谢部位
C:代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D:易代谢的部分处于分子的非关键部位
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有时前药设计会考虑增加药物的水溶性，关于增加药物水溶性的前药下面说法正确的是：
A:可促进脂溶性过强的药物的吸收
B:可通过与带有强极性基团的酸成酯的方式达到增加药物水溶性的目的
C:通过增加药物的水溶性，可改变药物的剂型
D:增加药物的水溶性制成的前药必须具有较高的溶液稳定性
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F取代基在脂肪链上的值是-0.17，在芳香环上的值是0.14，下面说法正确的是：
A:F取代基在脂肪链上比氢疏水
B:F取代基在脂肪链上比氢亲水
C:同一取代基在不同环境下的值可能不同
D:F取代基在芳香环上比氢亲水
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在二维定量构效关系研究中，对化合物生物活性的要求包括：
A:正确
B:数量尽可能多
C:必须由同一个人测定
D:要有代表性
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关于药物在体内的代谢过程，下面说法正确的是：
A:药物经过代谢过程，活性会发生改变
B:有些药物代谢的中间产物有活性
C:药物经过结合反应，水溶性会增加
D:药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因
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下面哪些基团是酰胺的非经典的生物电子等排体?
A:反式酰胺（－CONH一）
B:硫酰胺（—NHCS—）
C:酯基（—COO—）
D:脲 （—NHCONH－）
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如果设计出的药物分子是新化学实体，该过程就称为全新药物设计。（）
A:错误
B:正确
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延长药物的作用时间可以通过前药设计的方式解决。（）
A:错误
B:正确
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构建定量构效关系模型所用的配体集越大，得到的模型泛化能力越强。（）
A:错误
B:正确
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CoMFA方法属于3D-QSAR方法
A:错误
B:正确
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所谓的“软-前药”是不存在。（）
A:错误
B:正确
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